Antipsicóticos típicos

Los antipsicóticos, como su nombre indica, se utilizan principalmente para tratar la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos. Aunque todavía se desconoce la causa exacta de la esquizofrenia, hay algunas pruebas que sugieren que está relacionada con niveles alterados del neurotransmisor dopamina. Los antipsicóticos se dividen en dos categorías principales: los de primera generación, o antipsicóticos típicos, y los de segunda generación o antipsicóticos atípicos.

Por supuesto, dentro del cerebro, la dopamina se encuentra en 4 vías principales: la vía mesolímbica, que controla la motivación y el deseo; la vía mesocortical, que ayuda a regular las emociones; la vía nigroestriada, que contiene motoneuronas que pasan por encima de las pirámides del bulbo raquídeo, para controlar los movimientos involuntarios y la coordinación; y, por último, la vía tuberoinfundibular, que libera dopamina para limitar la secreción de prolactina. Otras regiones del sistema nervioso central ricas en receptores de dopamina son la zona de activación de los quimiorreceptores, que inicia el reflejo del vómito, y la vía periventricular bulbar, que regula la conducta alimentaria.

Sin embargo, en la esquizofrenia, los niveles alterados de dopamina afectan principalmente a la vía mesolímbica y a la vía mesocortical. Suele haber niveles elevados de dopamina en la vía mesolímbica, que causan los síntomas positivos de la esquizofrenia, como los delirios, las alucinaciones y el pensamiento desorganizado. Por otro lado, los bajos niveles de dopamina en la vía mesocortical provocan los síntomas negativos de la esquizofrenia, como la falta de motivación, el retraimiento social y la "indiferencia afectiva", que básicamente significa falta de emociones.

Cuando se trata la esquizofrenia, algunos antipsicóticos típicos, como el haloperidol, la trifluoperazina y la flufenazina, tienen una mayor potencia, lo que significa que se necesita menos cantidad para conseguir un efecto terapéutico. Los antipsicóticos de menor potencia incluyen la tioridacina y la clorpromacina, y requieren dosis mayores para lograr el mismo efecto terapéutico que los antipsicóticos de alta potencia.

En afecciones como la esquizofrenia, los antipsicóticos típicos bloquean los receptores D2 de la dopamina en la vía mesolímbica, lo cual alivia los síntomas positivos de la esquizofrenia. Sin embargo, también bloquean los receptores de dopamina en la vía mesocortical, lo que podría empeorar los síntomas negativos.

Otras indicaciones psiquiátricas son la psicosis, el delirium, el trastorno bipolar, el trastorno obsesivo-compulsivo, el síndrome de Tourette y la enfermedad de Huntington. Además de su uso en trastornos psiquiátricos, el bloqueo de los receptores de dopamina en la zona de activación de los quimiorreceptores también puede disminuir las náuseas y los vómitos, mientras que el bloqueo de los receptores de histamina H1 puede tener un efecto antiprurítico y sedante.

Hablaremos a continuación de los efectos secundarios. En la vía tuberoinfundibular, estimulan la liberación de prolactina, provocando oligomenorrea, galactorrea y ginecomastia; y, por último, en la vía nigroestriada, provocan síntomas extrapiramidales, que suelen implicar movimientos anómalos.

Empecemos por la distonía, que puede aparecer a las pocas horas o días del tratamiento, e incluye espasmos musculares de la lengua, la cara, el cuello y la espalda. También provoca una crisis oculógira, que es un espasmo de los músculos extraoculares que provoca una posición de los ojos hacia arriba y hacia fuera. Después de unos días a un mes, puede haber acatisia o seudoparkinsonismo. La acatisia se caracteriza por inquietud y necesidad de mover las extremidades. El seudoparkinsonismo se caracteriza por rigidez muscular, generalmente en los músculos faciales, lo que da a la cara un aspecto de madera, como de máscara. Otros síntomas son la bradicinesia (o movimientos lentos) y los temblores. Es importante señalar que los antipsicóticos típicos son más propensos a causar estos efectos secundarios en comparación con los antipsicóticos atípicos. Sin embargo, los síntomas extrapiramidales suelen desaparecer una vez que se suspende la medicación.

La discinesia tardía, que puede presentarse después de varios meses o incluso años, se caracteriza por movimientos involuntarios y rítmicos constantes. Esto suele ocurrir con los músculos peribucales, lo que hace que la persona se golpee repetidamente o frunza los labios. A diferencia de los síntomas extrapiramidales agudos, la discinesia tardía puede ser irreversible, por lo que la medicación debe suspenderse al primer signo.