Inhibidores de la neuraminidasa
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Los inhibidores de la neuraminidasa son medicamentos antivíricos utilizados principalmente para tratar la gripe, y el virus que la provoca.
Hay tres tipos de virus de la gripe que infectan a los seres humanos, llamados A, B y C, cada uno con un genoma y un conjunto de proteínas ligeramente diferentes.
Los inhibidores de la neuraminidasa actúan impidiendo la liberación de nuevos virus de las células infectadas, con lo que limitan la duración de la enfermedad.
Primero vamos a centrarnos en las gripes A y B.
Sus virus causantes tienen dos tipos de glucoproteínas en su envoltura protectora: la proteína H, o hemaglutinina, y la proteína N, o neuraminidasa.
Cuando el virus de la gripe entra en el organismo, utiliza la hemaglutinina para unirse a los azúcares del ácido siálico en la superficie de las células epiteliales de las vías respiratorias superiores.
Una vez unido, la célula ingiere el virus en un proceso llamado endocitosis.
A continuación, el virus libera su ARN vírico, que se traslada al núcleo de la célula.
Este ARN es de sentido negativo, con lo cual debe ser transcrito por la ARN polimerasa en cadenas de ARNm de sentido positivo.
Estas cadenas salen del núcleo y son traducidas en proteínas por los ribosomas.
Las proteínas se ensamblan en nuevos virus.
Ahora que tenemos una célula que es prácticamente una fábrica de producción de virus, seguirá produciendo cada vez más virus que surgen de la membrana plasmática de la célula hospedadora y salen del cuerpo.
Sin embargo, la misma hemaglutinina que permitió que el virus se uniera al azúcar del ácido siálico en la superficie de la célula puede volver a unirse a estos azúcares e impedir que los virus salgan de la célula hospedadora.
Así, para liberarse, el virus utiliza las proteínas neuraminidasas para escindir el ácido siálico y liberarse.
En resumen, la hemaglutinina permite que el virus entre en la célula, mientras que la neuraminidasa hace posible que el virus salga de la célula.
Por otra parte, los inhibidores de la neuraminidasa, como su nombre indica, se unen e inhiben la enzima neuraminidasa, impidiendo la liberación de nuevos virus.
Entre los medicamentos más comunes de esta clase se encuentran el oseltamivir, que se toma por vía oral en forma de comprimido, y el zanamivir, como un polvo inhalado por la boca.
Es importante tener en cuenta que estos medicamentos solo actúan sobre las gripes A y B, pero no sobre la gripe C porque esta no tiene la enzima neuraminidasa.
Aspectos destacados
en inglés
Neuraminidase inhibitors are antiviral medications used for the treatment and prophylaxis of influenza A and influenza B, which are known to cause the flu. Neuraminidase inhibitors work by blocking an enzyme called neuraminidase produced by the influenza virus. The function of neuraminidase is to help new viruses to get released from infected cells, and so, its inhibition will disrupt further infection of the host's cells. Examples of neuraminidase inhibitors include oseltamivir, and zanamivir.
Fuentes
- "Katzung & Trevor's Pharmacology Examination and Board Review,12th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2018)
- "Rang and Dale's Pharmacology" Elsevier (2019)
- "Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2017)
- "Neuraminidase inhibitors, superinfection and corticosteroids affect survival of influenza patients" European Respiratory Journal (2015)
- "Use of neuraminidase inhibitors in primary health care during pandemic and seasonal influenza between 2009 and 2013" Antiviral Therapy (2015)
- "Clinical use of approved influenza antivirals: therapy and prophylaxis" Influenza and Other Respiratory Viruses (2012)