Anestésicos locales

Los anestésicos locales son medicamentos que se utilizan para bloquear de forma reversible la sensación de dolor en una parte específica del cuerpo con el fin de realizar pequeñas intervenciones quirúrgicas.

El sufijo común para los anestésicos locales es -caína, como procaína, tetracaína, lidocaína, Michael Caine, ah no, espera, ese es el actor.

En cualquier caso, cabe distinguir dos clases de anestésicos locales: ésteres y amidas.

Ambas clases inhiben la conducción de los potenciales de acción a través de las fibras nerviosas mediante el bloqueo de los canales de sodio (Na+) y, por tanto, la percepción del dolor por parte del cerebro.

El dolor es percibido por unos receptores llamados terminaciones nerviosas libres que son las neuronas de primer orden de la vía del dolor.

Estas neuronas envían sus axones para hacer sinapsis con las neuronas de segundo orden de la médula espinal, que llevan la información sensitiva al cerebro, y se siente el dolor.

Las terminaciones nerviosas libres pueden activarse de varias maneras: por estimulación mecánica, como un puñetazo; por estimulación térmica, como el calor y el frío, o por estimulación química de moléculas como la bradiquinina y la histamina.

Estos estímulos nocivos desencadenan la apertura de canales de cationes en la membrana, llamados canales de potencial de receptor transitorio.

Se permite así que el Na+ y otros iones positivos fluyan hacia la célula.

La carga positiva adicional que entra hace que la célula sea menos negativa, lo que se llama despolarización.

Esta despolarización se traduce en que los canales de sodio cerrados por voltaje cercanos se abran también, desencadenando esta reacción en cadena que continúa a lo largo de todo el axón.

Ahora bien, los canales de Na+ activados por voltaje son únicos porque tienen puertas de inactivación en el lado intracelular.

En el potencial de membrana en reposo, el canal está cerrado.

Cuando la membrana se despolariza, el canal se abre y los iones de sodio se apresuran a entrar en la célula.

Unos milisegundos después, la puerta de inactivación se cierra y bloquea la entrada de Na+ en la célula, aunque el canal siga abierto.

Así termina el proceso de despolarización.

Finalmente, cuando la célula se repolariza, la puerta de inactivación se abre, la puerta de activación se cierra y el canal vuelve a entrar en el estado cerrado, listo para iniciar otro potencial de acción.

Por otra parte, los anestésicos locales se utilizan para inhibir la conducción de los potenciales de acción en las terminaciones nerviosas libres.

Estos medicamentos son moléculas que tienen una parte aromática y una cadena de amina que están unidas por un enlace éster o amida.

Hay varias formas de administrar anestésicos locales: la anestesia tópica que se aplica directamente sobre la piel o la mucosa; la infiltración, en la que la medicación se inyecta en el tejido, o el bloqueo nervioso, por el cual la medicación se inyecta en el tejido cerca de un nervio principal.

Se utilizan con frecuencia para intervenciones menores, como la extracción de un diente o la eliminación de un pólipo del interior de la nariz.

También se pueden inyectar anestésicos locales en el espacio epidural o en el espacio subaracnoideo de la médula espinal para adormecer zonas más amplias.

Esto suele ser útil para intervenciones ortopédicas como la sustitución de articulaciones, las cesáreas y el tratamiento del dolor durante el parto.

Una vez administrados, los anestésicos locales se absorben rápidamente en el torrente sanguíneo.

De este modo disminuye el efecto en la zona diana y se acentúan los efectos secundarios sistémicos.

Para corregirlo, se administran vasoconstrictores como la adrenalina para disminuir el flujo sanguíneo en el lugar.

Cuando el anestésico llegue a las neuronas, entrará en las células.

Sin embargo, si el pH del tejido circundante es bajo; por ejemplo, en presencia de hipoxia o de una infección, parte del medicamento se ionizará y no podrá atravesar la membrana celular.

Y dentro de la célula, el medicamento se une al canal de Na+ activado por voltaje en la superficie citoplasmática de la membrana.

Los anestésicos locales son dependientes del estado, lo que significa que es más probable que afecten a las neuronas que se disparan con mayor rapidez.

Esto se debe a que se unen más intensamente a los canales de Na+ inactivados y prolongan el estado de inactivación.

De este modo, el potencial de acción no podrá ascender por el axón de la neurona y el dolor no se registrará.

Los anestésicos locales tienen un mayor efecto sobre los nervios que son pequeños y mielinizados, un hecho positivo porque las fibras nerviosas que llevan la sensación de dolor suelen ser pequeñas.

En dosis mayores, también pueden bloquear la conducción de la temperatura, luego el tacto, después la presión hasta que, finalmente, aparece pérdida de la función motora.

Los anestésicos locales pueden dividirse en ésteres y amidas, según su estructura molecular.

Los ésteres están formados por una parte aromática y una cadena básica unidas por un enlace éster.

Esta clase de medicamentos incluye la cocaína, la benzocaína, la procaína y la tetracaína.

La cocaína y la benzocaína son anestésicos de superficie para uso tópico, ya que tienen efectos secundarios graves.

La cocaína es el único anestésico local que bloquea la recaptación de catecolaminas, que son neurotransmisores del sistema simpático encargados de la respuesta de lucha o huida.

Esto hace que las catecolaminas se acumulen y provoquen vasoconstricción, taquicardia y arritmia.

También bloquea la recaptación de dopamina, un neurotransmisor que regula la vía de la recompensa.

El aumento de la dopamina provoca la sensación de euforia asociada a la cocaína y puede provocar adicción.

La benzocaína puede provocar una metahemoglobinemia, en la que el hemo de los glóbulos rojos se oxida y pasa del estado de hierro 2+ (Fe2+) al estado de hierro 3+ (Fe3+), con lo que pierde su capacidad de transportar oxígeno.

Esto hace que la sangre tome un color chocolate poco saludable y puede provocar cianosis.

La procaína tiene una corta duración de acción, pero su potencial para causar efectos secundarios, tanto en el sistema nervioso central como en el cardiovascular, es realmente alto.

La tetracaína tiene una duración de acción larga y se emplea habitualmente en la anestesia raquídea y corneal.

Por otra parte, los anestésicos amídicos están formados por una parte aromática y una cadena básica unidas por un enlace amídico.

Si un paciente es alérgico a los anestésicos de éster, pueden utilizarse amidas, o a la inversa.