Medicamentos para reducir los lípidos: estatinas

Las estatinas reducen los valores generales de lípidos en el organismo y actúan inhibiendo la enzima HMG-CoA reductasa, que es el paso que limita el metabolismo del colesterol.

Representan una clase de medicamentos increíblemente importante porque han demostrado que disminuyen las complicaciones asociadas a las enfermedades cardiovasculares, como los accidentes cerebrovasculares, los infartos de miocardio y la vasculopatía periférica.

Aunque tiene mala reputación, el colesterol es en realidad un componente fundamental de nuestras células y se utiliza para construir la membrana celular.

También tiene otros usos como la síntesis de hormonas esteroides, la vitamina D y la bilis.

Normalmente, el colesterol se obtiene de los alimentos que comemos, pero también puede ser sintetizado por el hígado.

Así, cuando ingerimos una caja de patatas fritas con chile, las grasas y el colesterol se absorben en el intestino delgado.

Como no son solubles en agua, por lo que no pueden viajar libremente por la sangre.

Para fijarlos, el organismo fabrica cajas de expedición llamadas lipoproteínas.

Estos recipientes están formados por una cubierta de fosfolípidos y etiquetas de proteínas que actúan a modo de instrucciones para su destino.

Así, tras la absorción, las células del intestino delgado empaquetan las grasas y el colesterol en las lipoproteínas más grandes pero menos densas, llamadas quilomicrones.

Estos quilomicrones son liberados en el sistema linfático y después entran en el torrente sanguíneo por la vena subclavia.

Luego viajan por la sangre para llegar al tejido adiposo y al hígado.

Por su parte, el hígado también puede sintetizar colesterol intrínseco a través de la vía del mevalonato, lo que ocurre en el retículo endoplásmico liso de las células hepáticas.

Comienza con la unión de 2 moléculas de acetil-CoA por la enzima acetil-CoA acil-transferasa.

El resultado es una molécula de 4 carbonos llamada acetoacetil-CoA.

A continuación, la enzima HMG-CoA sintasa combina acetoacetil-CoA y acetil-CoA para formar una molécula de 6 carbonos llamada 3-hidroxi-3-metilglutaril CoA, o HMG-CoA.

A continuación, una enzima llamada HMG-CoA reductasa reduce la HMG-CoA a mevalonato.

Este paso con la HMG-CoA reductasa es el paso limitante de la síntesis del colesterol.

En otras palabras, la velocidad de esta reacción determina la velocidad global de la síntesis del colesterol, es como el paso más lento de una cadena de montaje en una fábrica.

El mevalonato es la molécula precursora que terminará por convertirse en colesterol.

En el hígado, el colesterol y muchos triglicéridos se empaquetan en el siguiente tipo de lipoproteínas llamadas lipoproteínas de muy baja densidad o VLDL, que son más pequeñas y densas que los quilomicrones.

Este paquete es enviado al torrente sanguíneo y transporta los triglicéridos ricos en energía al resto del organismo.

Tras descargar sus triglicéridos, las VLDL y el colesterol restante se convierten en un nuevo tipo de lipoproteínas, llamadas lipoproteínas de baja densidad o LDL, que son aún más pequeñas y densas que las VLDL.

Estas lipoproteínas se desplazan por el torrente sanguíneo y suministran colesterol a las células del resto del cuerpo.

Las lipoproteínas finales son las HDL, o lipoproteínas de alta densidad, de menor tamaño pero más densas que las LDL.

Se asemejan a cajas con las que se intenta devolver un artículo al lugar en que se compró online.

En este caso, el hígado produce HDL y las libera en la sangre, donde captan el colesterol en exceso de los tejidos periféricos y lo llevan de nuevo al hígado.

Así, en esencia, actúan en sentido opuesto a las LDL, que llevan el colesterol del hígado a los tejidos periféricos.

Por otra parte, los tejidos del cuerpo tomarán las LDL, así como el colesterol que contienen.

Así pues, si se tiene un exceso de LDL, se acumula el colesterol en estos tejidos.

Uno de los tejidos más relevantes desde el punto de vista clínico es el endotelio que recubre los vasos sanguíneos.

El aumento del colesterol en este lugar conducirá a la formación de depósitos grasos llamados placas, y estos aumentarán el riesgo de complicaciones cardiovasculares como los accidentes cerebrovasculares, los infartos de miocardio y la vasculopatía periférica.

[delete] Por su parte, las estatinas son un grupo de medicamentos que se utilizan para prevenir estas complicaciones.

Las estatinas más comunes son la simvastatina, la lovastatina y la pravastatina, mientras que las más nuevas, la atorvastatina y la rosuvastatina, son más potentes y tienen una semivida más larga.

Todas las estatinas actúan inhibiendo la síntesis de colesterol en el hígado.

Son estructuralmente similares a la HMG-CoA, por lo que pueden unirse a la HMG-CoA reductasa e impedir la unión del sustrato real.

Dado que la HMG-CoA reductasa es el paso limitante, las estatinas pueden reducir drásticamente la síntesis de colesterol en el hígado.

Ahora bien, cuando el hígado no puede producir más colesterol, intentará obtenerlo del resto del organismo.