Laxantes y purgantes

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Los laxantes y los purgantes son fármacos que estimulan la defecación.

Los laxantes facilitan la salida de la materia fecal completamente formada desde el recto; mientras que los purgantes tienen un efecto más fuerte y provocan la evacuación de todo el colon, normalmente en forma de heces acuosas y sin formar.

Algunos fármacos pueden funcionar tanto como laxantes como purgantes, dependiendo de la dosis.

Ambos tipos de fármacos se utilizan para tratar el estreñimiento, que se caracteriza en parte por una disminución de la frecuencia de las deposiciones, heces pequeñas y duras, o dificultad para iniciar la defecación.

La frecuencia normal de las deposiciones suele ser de al menos tres veces a la semana para alguien con una dieta occidental típica.

La mayor parte de la absorción en el tubo digestivo tiene lugar en el intestino delgado y el intestino grueso.

El intestino delgado contiene músculos lisos que realizan el peristaltismo, que es una serie de contracciones musculares coordinadas en forma de onda que ayudan a empujar el bolo alimenticio a través del tubo digestivo.

La superficie luminal del intestino está recubierta por una capa llamada mucosa, que absorbe nutrientes o secreta diferentes moléculas, como iones y agua, en el lumen.

El componente no digerido del bolo alimenticio acaba llegando al intestino grueso y se convierte en heces o excrementos.

El intestino grueso absorbe principalmente el exceso de agua de las heces y eso ayuda a condensarlas en una forma más sólida.

Sin embargo, las heces deben tener un 70-80% de agua en peso, por lo que si las heces se secan demasiado, podrían condensarse en una masa grande y dura difícil de expulsar.

Así, en lugar del peristaltismo, que solo empuja el bolo alimenticio en una dirección, el colon experimenta una contracción segmentaria, que empuja las heces en ambas direcciones dentro de las haustras para mezclarlas constantemente con el agua; algo así como si un camión de cemento siguiera batiendo para evitar que el cemento se secara.

El estreñimiento puede producirse debido a una mala alimentación o a un mal funcionamiento del propio tubo digestivo, aunque hasta el 60% de los casos de estreñimiento crónico no tienen una causa clara.

Uno de los factores dietéticos más importantes es la falta de fibra, que es la parte de los alimentos que resiste la digestión y llega al colon relativamente sin cambios.

La fibra suele proceder de los vegetales, como las frutas y las verduras.

Se incorpora a las heces, donde absorbe agua, lo que hace que las heces se hinchen y aumenten de volumen, lo que impide que se endurezcan y facilita su expulsión.

Otra causa del estreñimiento es la disminución de la motilidad del tubo digestivo, que puede estar causada por trastornos como el síndrome del intestino irritable, o por fármacos como los opioides.

En cualquiera de los casos, los alimentos digeridos tardan más en recorrer el tubo digestivo, por lo que se absorbe más agua y las heces se endurecen.

Cuando estas heces endurecidas forman una gran masa difícil de expulsar, se denomina impactación fecal, y puede dar lugar a obstrucciones del intestino grueso.

Un carcinoma de colon de gran tamaño o un divertículo inflamado e hinchado pueden causar una obstrucción en el colon, lo que podría provocar estreñimiento.

Por último, problemas como las fisuras anales y las hemorroides pueden hacer que la defecación sea tan dolorosa que la persona evite voluntariamente defecar.

Cuanto más tiempo permanezcan las heces en el colon, más duras se volverán, lo que empeora más la situación.

Los fármacos que se utilizan para controlar el estreñimiento son: aumentadores del volumen, laxantes estimulantes, laxantes osmóticos y ablandadores de heces.

Los aumentadores del volumen incluyen la metilcelulosa y el psilio.

Estos compuestos fibrosos están formados por polímeros de polisacáridos de origen vegetal.

Además, los aumentadores del volumen también incluyen fibras sintéticas, como el policarbofilo.

Estos fármacos se toman por vía oral y no pueden ser digeridos por las enzimas del tubo digestivo.

Estas fibras acaban incorporándose a las heces, donde atraen más agua, haciendo que las heces se hinchen y se conviertan en una masa blanda y voluminosa.

Este aumento de tamaño estimula la motilidad intestinal, y también es más fácil evacuar las heces más blandas.

Los aumentadores del volumen son excelentes para el tratamiento a largo plazo del estreñimiento, pero también pueden utilizarse para tratar la diarrea aguda.

Salvo la distensión abdominal y la flatulencia, no tienen muchos efectos secundarios; pero es importante tener en cuenta que deben tomarse con líquidos para evitar la impactación fecal.

Por último, están contraindicados en las personas con obstrucción intestinal porque el aumento de la masa fecal podría empeorar la obstrucción.

Los ablandadores de heces también se conocen como laxantes emolientes.

El principal representante de este grupo es el docusato, que puede tomarse por vía oral o rectal, en forma de supositorio.

Normalmente, el agua y los lípidos no se mezclan, por lo que las grasas de las heces podrían impedir la entrada de agua.

El docusato es un tensioactivo, lo que significa que tiene una cabeza hidrófila que es soluble en agua, y una cola hidrófoba que es insoluble en agua, por lo que se adhiere a los lípidos.

Esto altera la tensión superficial normal entre el agua y la grasa, lo que permite que el agua penetre en las heces y las haga más blandas.

Aunque el docusato se ha usado mucho, se ha demostrado que es poco eficaz para el tratamiento del estreñimiento.

Sin embargo, puede utilizarse para prevenir el estreñimiento y minimizar el esfuerzo durante la defecación en personas hospitalizadas.

En cuanto a los efectos secundarios, el docusato puede provocar diarrea porque aumenta la secreción intestinal de líquidos y electrólitos.

Los laxantes osmóticos incluyen los laxantes salinos, como el sulfato de magnesio, el hidróxido de magnesio, el citrato de magnesio y el fosfato de sodio; y los alcoholes y azúcares no digeribles, como el polietilenglicol, la solución electrolítica de polietilenglicol y la lactulosa.

Tanto los cationes de magnesio como los aniones de fosfato no se absorben bien, por lo que extraen más agua de las células de la pared intestinal por ósmosis y aumentan la cantidad de agua en el lumen.

Esto aumenta la motilidad intestinal, que empuja las heces a través del tubo digestivo y también ayuda a mezclar las heces con el agua.

Además de tratar el estreñimiento, el citrato de magnesio y el fosfato de sodio pueden administrarse por vía rectal para limpiar el intestino antes de intervenciones como colonoscopias o cirugías.

El inconveniente de estos fármacos es que pueden provocar diarrea y pérdida de líquidos; por lo tanto, las personas tratadas con laxantes salinos deben aumentar la ingesta de líquidos para evitar la deshidratación.

Además, los fármacos que contienen magnesio y fosfato deben evitarse en los niños pequeños y en las personas con insuficiencia renal, trastornos cardíacos o desequilibrio electrolítico preexistente, ya que estas personas tienen un mayor riesgo de hipermagnesemia e hiperfosfatemia.

Además, las complicaciones de la hipermagnesemia incluyen bloqueo auriculoventricular, bloqueo neuromuscular y depresión del sistema nervioso central; mientras que la hiperfosfatemia puede provocar insuficiencia renal aguda debido al depósito tubular de fosfato de calcio; pero también acidosis metabólica, hipocalcemia, tetania e incluso la muerte.

Vamos a hablar ahora de los alcoholes y los azúcares no digeribles.

Fuentes

  1. "Katzung & Trevor's Pharmacology Examination and Board Review,12th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2018)
  2. "Rang and Dale's Pharmacology" Elsevier (2019)
  3. "Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th Edition" McGraw-Hill Education / Medical (2017)
  4. "Physiology" Elsevier (2017)
  5. "How Useful Is Docusate in Patients at Risk for Constipation? A Systematic Review of the Evidence in the Chronically Ill" Journal of Pain and Symptom Management (2000)
  6. "Systematic Review of Stimulant and Nonstimulant Laxatives for the Treatment of Functional constipation" Canadian Journal of Gastroenterology and Hepatology (2014)