Antihistamínicos para las alergias

Los antihistamínicos para las alergias, también conocidos como bloqueantes H1, son fármacos que se utilizan principalmente para tratar las reacciones alérgicas, como la urticaria, el angioedema y la rinitis alérgica.

Estos trastornos están relacionados con un aumento de la liberación de histamina.

Los bloqueantes H1 actúan bloqueando los efectos de la histamina en los tejidos que tienen receptores H1, lo que alivia los síntomas de las reacciones alérgicas.

Para entender cómo funcionan los antihistamínicos, primero hay que hablar brevemente de la histamina y las reacciones alérgicas.

La histamina es una pequeña molécula producida principalmente por los mastocitos y los basófilos.

Una vez liberada, causa inflamación local y vasodilatación.

Sin embargo, también está presente en el cerebro como neurotransmisor, y las células enterocromafines del estómago la producen para aumentar la secreción de ácido gástrico.

Para que se desarrolle una reacción alérgica, un alérgeno (como el polen) tiene que entrar en el organismo y provocar la activación de los linfocitos B.

Los linfocitos B activados producen anticuerpos IgE que se liberan en el torrente sanguíneo y se unen a los mastocitos.

Ahora los mastocitos están "cebados", que significa que si el polen vuelve a entrar en el cuerpo en el futuro, los mastocitos desgranularán y liberarán su histamina en el tejido local.

Hay cuatro tipos de receptores de histamina: H1, H2, H3 y H4.

Como vamos a hablar de los antihistamínicos para las alergias, nos vamos a centrar solo en los receptores H1 de la histamina.

Estos receptores se encuentran predominantemente en las células endoteliales, las células musculares lisas, las terminaciones nerviosas sensitivas y en el cerebro.

En las células endoteliales, la estimulación de los receptores H1 hace que los capilares sanguíneos se dilaten y se vuelvan permeables, lo que provoca enrojecimiento y edema.

Por otro lado, en las células del músculo liso de los pulmones, la estimulación de los receptores H1 produce broncoconstricción, mientras que en las terminaciones nerviosas sensitivas provoca dolor y picor.

Por último, en el cerebro, los receptores H1 favorecen la vigilia y la supresión del apetito.

Pasemos a la farmacología.

Los antihistamínicos son fármacos que actúan bloqueando los receptores de histamina y, dependiendo del tipo de receptor al que afecten, se subdividen en dos grupos principales: los bloqueantes H1, que se utilizan para tratar las alergias, y los bloqueantes H2, que se utilizan principalmente para tratar problemas gástricos como el ardor de estómago.

Vamos a centrarnos los bloqueantes H1.

Estos fármacos actúan inhibiendo de forma reversible los receptores H1 y se subdividen en dos grupos principales: bloqueantes H1 de primera generación y bloqueantes H1 de segunda generación.

Los bloqueantes H1 de primera generación comprenden fármacos que contienen las letras "-en" y terminan con el sufijo "-ina" o "-ato", como la difenhidramina, la clorfeniramina y el dimenhidrinato.

Estos fármacos se utilizan principalmente para tratar las reacciones alérgicas, como la urticaria, el angioedema y la rinitis alérgica.

Como su solubilidad en los lípidos es muy alta, pueden atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica y bloquear los receptores H1 en el cerebro.

Así, los antihistamínicos H1 de primera generación pueden provocar efectos secundarios cognitivos, como sedación, por lo que también pueden utilizarse como tratamiento a corto plazo de los problemas del sueño.

Para indicaciones médicas específicas, la difenhidramina puede utilizarse para tratar las náuseas y los vómitos en los casos de mareo por movimiento.

Además, debido a sus propiedades anticolinérgicas, la difenhidramina también puede ser útil en el tratamiento de trastornos con síntomas extrapiramidales, como el parkinsonismo.

Por último, los efectos secundarios habituales de los bloqueantes H1 de primera generación pueden subdividirse en efectos antihistamínicos, como sedación, aumento del apetito y aumento de peso; efectos antimuscarínicos, o efectos secundarios similares a los de la atropina, como dilatación de las pupilas, visión borrosa y sequedad de boca; y efectos anti-α-adrenérgicos, como hipotensión ortostática y mareos.

Los bloqueantes H1 de segunda generación comprenden fármacos que terminan con el sufijo "-adina", como la fexofenadina, la desloratadina y la loratadina, con una excepción: la cetiricina.

Igual que los de primera generación, los bloqueantes H1 de segunda generación se utilizan principalmente para tratar las reacciones alérgicas; pero como son mucho menos solubles en los lípidos que los de primera generación, causan menos efectos secundarios cognitivos.

Además, los efectos secundarios antimuscarínicos también suelen ser menos graves, por lo que los bloqueantes H1 de segunda generación son preferibles a los de primera generación.